# Ингибитор KRAS G12C RO3903 подавляет рост опухолей в доклинических моделях, включая внутричерепную

- Опубликовано: 2026-11-05 00:48 UTC
- Раздел: Жизнь и здоровье › Биотехнологии
- Теги: ингибитор KRAS G12C, RO3903, трикомплексный ингибитор, ON-состояние KRAS, лекарственная устойчивость, внутричерепная модель опухоли, Elironrasib, комбинированная терапия
- Адрес: https://realtech.media/ru/news/rt-d5ec915c6ad0e03d9f972c59_ingibitor_kras_g12c/

**Доклиническое исследование: ковалентный трикомплексный ингибитор RO3903 сохранял активность при сильной RTK-стимуляции, ограничивающей препараты первого поколения.**

![KRAS G12C inhibitor RO3903 suppresses tumor growth in preclinical models, including intracranial](https://sgzwpqqelzmajkcubgkl.supabase.co/storage/v1/object/public/rt-media/2026/11/d860ff04020cb45c.jpg)
*Aidar Turlanov, Wikimedia Commons, CC BY 4.0*

В статье в Proceedings of the National Academy of Sciences исследователи сравнили клинические и экспериментальные ингибиторы KRAS G12C (Sotorasib, Adagrasib, Divarasib и Elironrasib) с собственным структурно оптимизированным трикомплексным ингибитором RO7783903 (RO3903) [1]. Работа доклиническая.

По данным авторов, клиническая устойчивость эффекта ингибиторов первого поколения ограничена резистентностью, прежде всего быстрой реактивацией KRAS через рецепторные тирозинкиназы (RTK) в нечувствительное к препарату GTP-связанное (ON) состояние [1]. Авторы сообщают, что ковалентные трикомплексные ингибиторы RO3903 и Elironrasib опережают динамический цикл нуклеотидов, сохраняют эффективность при мощной RTK-стимуляции и преодолевают вторичные мутации KRAS, вызывающие клиническую резистентность к ингибиторам GDP-связанного (OFF) состояния [1].

RO3903 подавлял рост опухолей дозозависимо в нескольких доклинических моделях, включая ортотопическую внутричерепную модель [1]. Он показал синергию в комбинации с ингибиторами OFF-состояния KRAS G12C, YAP-TEAD, EGFR/MET или FAK, а также с антителом к PD1 и биспецифическим антителом к PD1/VEGF [1].

Авторы описывают RO3903 как инструментальный реагент и перспективного партнёра для комбинированных подходов, нацеленных на устойчивую регрессию опухолей.

## Источники

1. [Proceedings of the National Academy of Sciences](https://doi.org/10.1073/pnas.2621263123)

---

Источник: RealTech, realtech.media — https://realtech.media/ru/news/rt-d5ec915c6ad0e03d9f972c59_ingibitor_kras_g12c/