# В Ланьчжоу провели N-метил-селективное винилирование триалкиламинов фоторедокс/кобальтовым катализом

- Опубликовано: 2026-11-07 20:08 UTC
- Раздел: Наука › Химия
- Теги: двойной катализ фоторедокс/кобальт, N-метил-селективное C–H винилирование, неактивированные третичные амины, внутренние алкины, тризамещённые аллиламины, синтез фенпропидина, сродство к гистаминовому H1-рецептору, Ланьчжоуский институт химической физики
- Адрес: https://realtech.media/ru/news/rt-0e6dd779c6ac7eac69600729_v_lanchzhou_proveli/

**Лабораторный метод Китайской академии наук селективно модифицирует N-метильную группу третичных аминов алкинами, в том числе в молекулах лекарств, без направляющих групп.**

![Lanzhou team vinylates N-methyl C–H bonds of trialkylamines with photoredox/cobalt catalysis](https://realtech.media/media/2026/11/f15f89fe5a69928d.jpg)
*U5780710, Wikimedia Commons, CC BY-SA 4.0*

Исследователи из Государственной ключевой лаборатории низкоуглеродного катализа и утилизации диоксида углерода Ланьчжоуского института химической физики Китайской академии наук совместно с коллегами из Университета Китайской академии наук и Восточно-китайского университета науки и технологии описали метод N-метил-селективного α-C–H винилирования неактивированных третичных алкиламинов внутренними алкинами. Работа опубликована 6 ноября 2026 года в Nature Communications; автор для переписки — Цзи-Бао Ся (Ji-Bao Xia) [1]. Реакция даёт тризамещённые аллиламины [1].

## Проблема селективности в триалкиламинах

Позднестадийная функционализация лекарств, содержащих триалкиламины, даёт прямой доступ к новому химическому пространству. Однако неактивированные триалкиламины несут несколько конкурирующих α-амино C–H связей, поэтому селективная модификация затруднена [1]. Авторы решают задачу с помощью двойной каталитической системы: фоторедокс-катализ и кобальт [1].

Метод редокс-нейтральный и не требует ни направляющих групп, ни внешних окислителей. По данным авторов, он идёт в мягких условиях с высокой региоселективностью, стереоселективностью и селективностью по положению [1]. Механистические эксперименты и расчёты согласуются с путём, в котором фоторедокс-катализ образует α-амино углеродный радикал, затем следуют миграционное внедрение алкина при участии аминометил-кобальта(I) и протонолиз [1].

## Область применения

Реакция допускает разнообразные амины и алкины, включая электронно несмещённые диалкилалкины [1]. Авторы показали синтез в граммовом масштабе и получили этим путём фунгицид фенпропидин [1]. Метод также применён к позднестадийной функционализации структурно сложных фармацевтических соединений [1].

Некоторые из полученных аналогов лекарств показали, по сообщению авторов, повышенное кажущееся сродство к гистаминовому H1-рецептору человека [1]. Это измерение связывания с рецептором для модифицированных соединений, а не результат о терапевтическом действии.

Авторы представляют подход как практическую стратегию селективного редактирования триалкиламинов и позднестадийной диверсификации таких молекул [1]. Исследование описывает синтетический метод; продукты получены и охарактеризованы в лаборатории.

## Источники

1. [Nature Communications](https://doi.org/10.1038/s41467-026-79060-0)

---

Источник: RealTech, realtech.media — https://realtech.media/ru/news/rt-0e6dd779c6ac7eac69600729_v_lanchzhou_proveli/